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前言
吡嗪酰胺于年批准上市用于结核病治疗,作为抗结核一线药物一直使用至今。研究表明:吡嗪酰胺为前药分子,进入结核分枝杆菌内后通过酰胺酶水解为活性成分吡嗪酸(Pyrazinoicacid,POA)。
吡嗪酰胺用于抗结核已超过60年,但是其作用机制仍处于不断的探索中。大众熟知的吡嗪酰胺活性代谢物吡嗪酸的作用靶点是天冬氨酸脱羧酶(PanD),该靶点的突变会直接导致吡嗪酰胺耐药。近日一篇Nat